药物进入人体后去了哪里、如何起作用，一直是医生和科研人员想“看”清的问题。过去，要追踪药物行踪，通常得给药物分子外接一个荧光标签。浙江大学科研团队却有了新发现：一批常用抗生素自己就会发光，无需额外标记就能被实时追踪。浙江大学医学院附属邵逸夫医院于兴华、孙斐团队，联合校内高分子科学与工程学系张鉴予团队及香港中文大学（深圳）唐本忠院士团队完成这项交叉学科研究，发现 28 种已获批的喹诺酮类抗生素具备聚集诱导发光特性，并由此提出 “荧光药理学（Fluoropharmacology）”研究框架，相关成果发表于《Biomaterials》期刊，为药物示踪、抗菌治疗开辟新思路。

  "药像合一" 荧光药理学框架，把喹诺酮本征荧光与光毒性转为诊疗一体优势

  在传统药理学研究中，想观察药物在体内的分布代谢，大多需要给药物分子外接荧光标签。这种化学修饰容易改变药物本身的理化性质、代谢特征以及与靶点的结合能力，让观测结果和药物的真实体内行为出现偏差。因此，寻找无需额外修饰就能发光的“原生荧光药物”，一直是药理学与分子影像交叉领域亟待突破的方向。

  研究团队对环丙沙星、西诺沙星、氧氟沙星等 28 种上市喹诺酮类抗生素开展系统筛选。实验发现，这类常用抗菌药在溶液环境中几乎没有荧光，一旦分子聚集，荧光便明显增强，表现出典型的聚集诱导发光（AIE）特征。也就是说，药物分子自己就能当 "探针"，不用外接标记，即可实时追踪药物在体内的分布、代谢以及与靶点结合的全过程。

  荧光药理学研究框架指导药物分类、机制与个体化诊疗

  基于此前在AIE药理学、荧光药物纳米晶体方向的系列研究积累，该团队搭建起“荧光药理学” 研究框架，建立药物聚集态发光“四象限”分类体系，涵盖聚集导致猝灭、聚集诱导发光、聚集保持发光、聚集保持不发光四种类型。研究从分子结构、药物示踪、临床实践三个维度进行阐释，提出“药像合一”理念，让治疗药物与影像探针合二为一，完整保留药物原本的药代动力学特征与靶点结合能力。

  结合理论计算与单晶晶体学解析，研究证实，喹诺酮类的聚集诱导发光来自聚集状态下分子内运动受限。科研团队还重新看待喹诺酮药物的光毒性：过去这一特性被视作副作用，容易造成皮肤损伤；如今，通过局部给药、定点光照，把光动力效应限定在感染病灶部位，将原本的不良反应转化为治疗优势。

  在小鼠金黄色葡萄球菌皮肤感染伤口模型实验中，西诺沙星、环丙沙星配合光照可显著加快伤口愈合，第12天伤口基本闭合；对照组伤口仍剩余约23%面积未愈合。组织检测表明，联合治疗组表皮完整，炎症反应轻，胶原组织生长致密，动物主要脏器未出现明显损伤，有效规避了全身性光毒性风险。

  浙江大学于兴华研究员作报告

  这项研究揭示了喹诺酮类抗生素此前未被充分关注的光物理属性。“荧光药理学”新框架，既为不依赖外源荧光标签开展药物体内行为观测提供了新手段，也拓展了局部抗菌光动力治疗路径，将助力推动药理学基础研究和影像引导诊疗技术融合发展。（郭佳佳）